Династат
Группы препарата:
Наименование
Династат (Dynastat)
Фармакологическое действие
Династат – лекарственный препарат, обладающий выраженным анальгетическим эффектом. Парекоксиб, входящий в состав препарата, в организме метаболизируется до вальдекоксиба – вещества, обладающего выраженной фармакологической активностью. Вальдекоксиб ингибирует циклооксигеназу-2, вследствие чего замедляется метаболизм арахидоновой кислоты и снижается продукция простагландинов. Династат обладает выраженной противовоспалительной, антипиретической и обезболивающей активностью, позволяет снизить использование наркотических анальгетиков. Вальдекоксиб не влияет на агрегацию тромбоцитов.
Препарат эффективно снижает боль у пациентов, перенесших стоматологические, гинекологические и ортопедические оперативные вмешательства.
Терапевтический эффект препарата Династат развивается в течение 7 минут и достигает максимума в течение 2 часов. В зависимости от индивидуальных особенностей пациента анальгетическое действие вальдекоксиба сохраняется в течение 6-12 и более часов.
Парекоксиб метаболизируется преимущественно в печени с образованием фармакологически активного метаболита – вальдекоксиба. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются в течение 4 дней (при двукратном применении препарата). После однократного введения пик плазменной концентрации вальдекоксиба отмечается спустя 30-60 минут.
Степень связи с белками плазмы для вальдекоксиба достигает 98%. Вальдекоксиб в отличие от парекоксиба проникает в эритроциты.
Выводится препарат преимущественно почками в виде фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения вальдекоксиба составляет около 8 часов.
Показания к применению
Династат применяют для купирования острого болевого синдрома.
Кроме того, препарат назначают пациентам в до- и послеоперационном периоде в качестве анальгетического средства и средства, позволяющего снизить дозу наркотических анальгетиков.
Способ применения
Династат предназначен для приготовления раствора для парентерального применения. Допускается внутривенное струйное и внутримышечное введение. Для приготовления раствора содержимое флакона разводят растворителем (1мл 0,9% раствора натрия хлорида на 20мг парекоксиба). Для дальнейшего разведения препарата допускается применять 5% раствор глюкозы, 0,9% раствор натрия хлорида, раствор глюкозы 5% и 0,45% раствор натрия хлорида. Запрещено разведение препарата Династат 5% раствором глюкозы в растворе Рингера лактата. Не допускается хранение готового раствора препарата Династат.
Препарат следует применять только для кратковременной терапии (не более 7 дней). При возможности следует переводить пациента на терапию пероральными анальгетическими средствами.
Внутривенно раствор вводят в виде болюсной инъекции непосредственно в вену или в существующий внутривенный контур. Внутримышечно следует вводить препарат медленно и только глубоко в крупные мышцы.
Взрослым при остром болевом синдроме обычно рекомендуется назначение 40мг парекоксиба однократно. В случае необходимости терапию препаратом продолжают в дозе 20-40мг парекоксиба с интервалом 6-12 часов.
Максимальная суточная доза составляет 80мг парекоксиба.
Перед проведением оперативного вмешательства обычно рекомендуется назначение 40мг парекоксиба за 30-40 минут до начала операции. В некоторых случаях может потребоваться дополнительное введение препарата в послеоперационном периоде или во время операции.
Для уменьшения потребности в наркотических анальгетиках препарат назначают в дозе рассчитанной индивидуально, обычно назначение препарата Династат дает возможность снизить использование опиатов на 20-40%. Для максимального эффекта в первую очередь следует вводить парекоксиб.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы требуется только в случае, если их масса тела составляет менее 50кг (обычно назначают 50% от стандартной дозы).
Пациентам с нарушением функции почек следует назначать препарат в минимальных дозах.
Пациенты с нарушением функции печени, которое незначительно выражено, коррекция дозы парекоксиба не требуется.
Побочные действия
Династат предназначен для приготовления раствора для парентерального применения. Допускается внутривенное струйное и внутримышечное введение. Для приготовления раствора содержимое флакона разводят растворителем (1мл 0,9% раствора натрия хлорида на 20мг парекоксиба). Для дальнейшего разведения препарата допускается применять 5% раствор глюкозы, 0,9% раствор натрия хлорида, раствор глюкозы 5% и 0,45% раствор натрия хлорида. Запрещено разведение препарата Династат 5% раствором глюкозы в растворе Рингера лактата. Не допускается хранение готового раствора препарата Династат.
Препарат следует применять только для кратковременной терапии (не более 7 дней). При возможности следует переводить пациента на терапию пероральными анальгетическими средствами.
Внутривенно раствор вводят в виде болюсной инъекции непосредственно в вену или в существующий внутривенный контур. Внутримышечно следует вводить препарат медленно и только глубоко в крупные мышцы.
Взрослым при остром болевом синдроме обычно рекомендуется назначение 40мг парекоксиба однократно. В случае необходимости терапию препаратом продолжают в дозе 20-40мг парекоксиба с интервалом 6-12 часов.
Максимальная суточная доза составляет 80мг парекоксиба.
Перед проведением оперативного вмешательства обычно рекомендуется назначение 40мг парекоксиба за 30-40 минут до начала операции. В некоторых случаях может потребоваться дополнительное введение препарата в послеоперационном периоде или во время операции.
Для уменьшения потребности в наркотических анальгетиках препарат назначают в дозе рассчитанной индивидуально, обычно назначение препарата Династат дает возможность снизить использование опиатов на 20-40%. Для максимального эффекта в первую очередь следует вводить парекоксиб.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы требуется только в случае, если их масса тела составляет менее 50кг (обычно назначают 50% от стандартной дозы).
Пациентам с нарушением функции почек следует назначать препарат в минимальных дозах.
Пациенты с нарушением функции печени, которое незначительно выражено, коррекция дозы парекоксиба не требуется.
Противопоказания
Династат не назначают пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к компонентам препарата, непереносимостью ацетилсалициловой кислоты ("аспириновая триада" в анамнезе), а также сульфонамидов.
Парекоксиб не рекомендуется назначать пациентам, страдающим пептической язвой, воспалительными заболеваниями кишечника, активным желудочно-кишечным кровотечением, выраженными нарушениями функции печени и почек (при клиренсе креатинина менее 30мл/мин), а также застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями церебральных и периферических сосудов.
Запрещено назначение препарата пациентам в период восстановления после перенесенного аортокоронарного шунтирования.
Строго запрещено назначение парекоксиба женщинам в третьем триместре беременности, а также в период грудного вскармливания.
Династат не применяют в педиатрии.
Осторожность необходимо соблюдать при назначении парекоксиба пациентам, страдающим артериальной гипертензией, гиперлипидемией, прогрессирующими заболеваниями почек или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, а также пациентам, которые курят.
Осторожность также следует соблюдать пациентам с дегидратацией, а также цереброваскулярной патологией в анамнезе.
В период терапии препаратом следует воздержаться от вождения автомобиля и управления потенциально небезопасными механизмами.
Беременность
Запрещено назначение парекоксиба в третьем триместре беременности. В первом и втором триместре беременности препарат Династат может быть назначен только по жизненным показаниям.
Следует прервать грудное вскармливание на период терапии парекоксибом, предварительно посоветовавшись с лечащим врачом.
Передозировка
Данных о передозировке препарата Династат нет. При применении суточной дозы 100мг парекоксиба (разделенной на 2 введения) не отмечалось развития токсического действия препарата.
При интоксикации парекоксибом следует провести симптоматическую терапию.
Парекоксиб и его метаболиты не выводятся при гемодиализе.
Форма выпуска
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций во флаконах, по 10 флаконов в картонной пачке.
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций во флаконах, по 1 или 5 флаконов в комплекте с растворителем, помещенных в картонную пачку.
Условия хранения
Препарат Династат годен к применению в течение 3 лет при условии хранения в сухих помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.
Приготовленный раствор, который не был использован сразу, следует утилизировать.
Состав
1 флакон препарата Династат 40 содержит:
Парекоксиба – 40мг;
Дополнительные вещества.
1 ампула с растворителем содержит:
Раствор натрия хлорида 0,9% - 2,0мл.
1 флакон препарата Династат 20 содержит:
Парекоксиба – 20мг;
Дополнительные вещества.
1 ампула с растворителем содержит:
Раствор натрия хлорида 0,9% - 1,0мл.
Лекарственное взаимодействие
Препарат Династат несовместим с другими препаратами для инъекционного или инфузионного введения (за исключением 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы, а также 0,45% раствора натрия хлорида и 5% раствора глюкозы). При введении препарата через систему, которая используется для других препаратов, следует промывать систему совместимым с парекоксибом раствором до и после его введения.
При сочетанном применении препарата Династат с ингибиторами CYP3 A4 и 2C 9 может потребоваться коррекция дозы парекоксиба.
Препарат усиливает эффективность варфарина, при необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время.
Парекоксиб снижает эффективность лекарственных средств, ингибирующих ангиотензинпревращающий фермент, а также фуросемида и тиазида. Не исключено снижение эффективности других диуретических средств при сочетанном применении с парекоксибом.
Династат повышает токсичность препаратов лития, а также усиливает нефротоксическое действие такролимуса и циклоспорина.
Парекоксиб усиливает эффективность опоидных анальгетиков, что позволяет снижать их дозу при комбинированной терапии.
Династат не оказывает влияния на угнетение агрегации тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой.
Действующее вещество
Парекоксиб